Cơ chế tác dụng và chỉ định của Nivalin – Bulgaria

Thành phần chính :

Galantamin hydrobromid 2,5mg/ml

Tá dược: Sodium Chloride, Water for injection

Các đặc tính được lực học

Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngòai ra thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic.

Các đặc tính dược động học

Galantamine được hấp thu nhanh chóng sau khi tiêm dưới da. Nông độ đính sau khi tiêm dưới da ở liều 10mg đạt được sau 2 giờ.

Galantamine liên kết ít với protein. Thuốc đễ dàng qua hàng rào máu não và được tìm thấy ở các mô trong não.

Galantamine chuyển hóa ở gan nhờ cytochrom P450 (CYP3A4 và CYP3D6).

Galantamine chuyến hóa sinh học chậm và có khoảng 5-6%% chất không có hoạt tính được tạo thành nhờ loại methyl. Sản phẩm chuyển hóa gồm apigalantamine. galantaminone và norgalantamine được tìm thấy trong huyết tương và nước tiều.

Thời gian bán thải khoảng 5 giờ. Thải trừ từ trung tâm nhanh hơn so với ngoại vì. Galantamine được thải trừ chủ yếu qua dịch lọc cầu thận. Độ thanh thải ở thận của galantamine là 1,4 ml/phút/kg. Khi tiêm dưới da, galantamine không chuyển hóa và các chất chuyên hóa được thải trừ qua nước tiểu. Không liên hợp ở gan và thải trừ qua mật thấp từ 0,2 + 0,1% trong 24 giờ. Các dữ liệu nghiên cứu lâm sàng cho thấy, galantamine thải trừ thấp hơn ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinine giảm.

CHỈ ĐỊNH

Thần kinh

Bệnh thần kinh ngoại vị có liên quan đên các rối loạn vận động (viêm nhiều rễ thần kinh, bệnh thân kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh).

Dùng trong điều trị liệt vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống, viêm cột sống, teo cơ xương sống).

Nivalin điều trị tình trạng mất khả năng vận động sau khi đột quy, liệt não ở trẻ em.

Ngoài ra còn được dùng điều trị các bệnh như yếu cơ, loạn dưỡng cơ.

Trong gây mê và phẫu thuật

Nivalin làm mất tác dụng của những thuốc chẹn không khử cực thần kinh cơ và điều trị liệt ruột và bàng quang sau phẫu thuật.

Vật lý trị liệu

Điều trị các tổn thương hệ thân kinh ngoại vi, chứng đái dầm vào ban đêm.

Giải độc

Nivalin dùng để giải độc atropine và các chất tương tự atropine.

LIỀU DÙNG VÀ CÁCH SỬ DỤNG

Nivalin dùng theo sự giám sát của bác sĩ. Liều lượng và thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nặng và loại bệnh.

Nivalin được dùng bằng đường tiêm dưới da, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.

Trong điều trị bệnh thần kinh

Người lớn

Liều ban đầu thường là 2,5mg. Liều có thể được tăng dần đề đạt được tác dụng tôi ưu được xác định bởi bác sĩ. Liều đơn lớn nhất dùng cho người lớn là 10mg và liều tối đa hằng ngày là 20mg, chia 2-3 liều bằng nhau.

Trẻ em

Liều tiêm dưới da ở trẻ em do bác sĩ xác định, phụ thuộc vào độ tuổi và cân nặng.

Trong gây mê, phẫu thuật và giải độc

Nivalin tiêm tĩnh mạch với liều 10-20mg hàng ngày. Trong điều trị liệt ruột và bang quang sau khi phẫu thuật, Nivalin dùng 2-3 lần/ngày, liều dùng do bác sĩ chỉ định.

Trẻ em

Liều tiêm tĩnh mạch ở trẻ em phụ thuộc vào cân nặng và độ tuổi.

Trong vật lý trị liệu

Trong vật lý trị liệu, Nivalin được dùng qua ion tophoresis véi li€u 2,5-Smg (với dòng điện 1-2mA) trong 10 phút với khoảng thời gian 10-15 ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

Hen phế quản (khó thở).

Nhịp tim chậm hoặc rồi loạn dẫn truyền tim mạch (block nhĩ thất).

Bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ (suy yếu khả năng cung cấp máu cho cơ tim) hoặc suy tim nặng (suy giảm chức năng tim).

Bệnh động kinh.

Bệnh tăng vận động bất thường.

Bệnh gan hoặc thận nặng.

THẬN TRỌNG

Nếu bạn bị hội chứng yếu ở nút xoang (rồi loạn sự hình thành xung điện ở tim) hoặc các rối loạn dẫn truyền ở tim.

Sử dụng những thuốc làm chậm nhịp tim (digoxin, chen beta).

Nếu đã từng có nồng d6 kali cao hoặc thấp trong máu.

Bị bệnh Parkinson (run, cứng. mặt masklike, cử động chậm và lê chân. dáng đi khó khăn).

Bị bệnh phổi cấp hoặc mạn tính (bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính-COPD)

Bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc bí tiểu tiện; gần đây phẫu thuật tuyến tiên liệt hoặc bàng quang, gây mê phẫu thuật.

Những trường hợp bị giảm cân trong quá trình điều trị Nivalin thì cần phải theo dõi cần nặng.

THẬN TRỌNG

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Nên hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng. Hiện chưa có nghiên cứu về tính an toàn của Nivalin khi dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú nên không nên sử dụng cho các đối tượng này.

Ảnh hướng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc

Nivalin có thê là nguyên nhân gây rồi loạn thị giác. chóng mặt và buôn ngủ vì vậy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Cũng giống như những thuốc khác, Nivalin có thể gây ra tác dụng phụ nhưng không phải tất cả những người dùng đều bị.

Nivalin có thể làm chậm hoặc rối loạn nhịp tim (đánh trống ngực), đau tức ở vùng tim, nôn, buôn nôn, đi ngoài, sôi bụng, đau bụng.

Một vài trường hợp bị mất cảm giác ăn ngon và giảm cân đã được mô tả.

Phản ứng dị ứng gồm: ngứa, phát ban da, nổi mề đay có thể xảy ra ở một vài bệnh nhân.

Phản ứng quá mẫn như mắt ý thức đã quan sát ở trường hợp riêng biệt.

Nếu cần thêm thông tin xin hỏi ý kiến bác sỹ.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phái khi sử dụng thuốc.

TƯƠNG TÁC THUỐC

Cần phải hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn đang dùng hoặc vừa dùng những thuốc khác như: thuốc điều trị chứng loạn nhịp tim hoặc huyết áp cao (quinidine, digoxin, chẹn beta như atenolol, propranolol); khang sinh (gentamicin, amikacin, erythromycin); thuốc chống trầm cảm (paroxetine, fluoxetine); ketoconazol (điều trị nhiễm trùng nấm); ritonavir (điều trị AIDS).

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Hiện chưa ghi nhận trường hợp nào bị quá liêu Nivalin kê từ khi thuôc này được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ. Tuy nhiên, nêu bạn nghĩ bạn đã dùng quá nhiều thì nên thông báo cho bác sĩ của bạn. Nếu cần thêm thông tin về sản phẩm xin hãy hỏi ý kiến của bác sĩ.

 BẢO QUẢN

Bảo quản trong bao bì kín tránh ánh sáng. Đề dưới 25°C. Không đề đông lạnh.

Không sử dụng khi đã quá hạn sử dụng ghi trên nhãn.